Fulvestrant کے فارماکوکینیٹکس

Fulvestrant نس میں انجیکشن کے بعد جسم میں بڑے پیمانے پر اور تیزی سے تقسیم ہوتا ہے۔ مستحکم حالت میں تقسیم کا واضح حجم تقریباً 3～5L/kg ہے، اور یہ جگر میں تیزی سے صاف ہو جاتا ہے۔ اس پراڈکٹ کے ایک ہی انٹرماسکلر انجیکشن کے بعد، تقریباً 7 دنوں کے بعد پلازما کا ارتکاز اپنے عروج پر پہنچ جاتا ہے اور کم از کم 1 مہینے تک، گرت کا ارتکاز چوٹی کے ارتکاز کا تقریباً 1/3 ہوتا ہے، اور t1/2 تقریباً 40 دن ہوتا ہے۔ مہینے میں ایک بار اس پروڈکٹ کے 250 ملی گرام کے انٹرماسکلر انجیکشن کے بعد، 3 سے 6 خوراکوں کے بعد پلازما کی حراستی مستحکم حالت تک پہنچ جاتی ہے۔ ایک سے زیادہ خوراکوں کے بعد ڈرگ ٹائم وکر (AUC) کا رقبہ ایک خوراک سے 2.5 گنا زیادہ ہے۔ گرت کی حراستی کا موازنہ ایک خوراک سے کیا جاتا ہے۔ خوراک کی چوٹی کی حراستی موازنہ ہے. اس پروڈکٹ کی پلازما پروٹین کے ساتھ پابند ہونے کی شرح 99% تک زیادہ ہے، اور اہم پابند اجزاء بہت کم کثافت لیپو پروٹین (VLDL)، کم کثافت لیپو پروٹین (LDL) اور ہائی ڈینسٹی لیپو پروٹین (HDL) ہیں۔ انٹرا مسکیولر اور انٹراوینس انجیکشن کے بعد، یہ پروڈکٹ جسم میں مختلف قسم کی حیاتیاتی تبدیلیوں سے گزرتی ہے جو کہ اینڈوجینس سٹیرائیڈ ہارمونز کی طرح ہوتی ہے، جس میں آکسیڈیشن، اروماٹیز ہائیڈرو آکسیلیشن، اور گلوکورونک ایسڈ یا سلفیورک ایسڈ سٹیرایڈل نیوکلی کے دوسرے اور دوسرے مرکزے میں شامل ہیں۔ 3 سائیڈ چین کے آکسیتھیو گروپ کو آکسائڈائز کرنے کے لیے 17ویں پوزیشن کے ساتھ جوڑتا ہے۔ زیادہ تر شناخت شدہ میٹابولائٹس غیر فعال یا زچگی کی سرگرمی سے ملتی جلتی ہیں، اور بنیادی طور پر پاخانہ میں خارج ہوتی ہیں، 1% سے کم گردے سے خارج ہوتی ہیں، اور اہم میٹابولائزنگ انزائم CYP3A4 ہے۔